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第20章 双膦酸盐制剂的应用与评价

双膦酸盐应用于治疗骨质疏松始于1987年美国开发的第一个产品依替膦酸钠问世,目前已先后研制了第二代和第三代产品。从每一代产品中选其在临床应用中的代表药,做一个介绍。

(1)依膦(依替膦酸钠):商品名称有邦得磷、根德。

[适应证]老年人骨质疏松、绝经后骨质疏松、药物引起的骨质疏松。

[制剂规格]片剂,每瓶30片,每片0.2克。

[用法用量]口服,每次1片,1日2次。两餐间服用。需间歇,周期用药,服药两周后停药11周,13周为1个周期。然后开始第二个周期,停药期间,根据需要,补充钙和维生素D。

[不良反应]少数病人出现腹部不适、呕吐、腹泻、头痛、咽喉灼热感、皮肤瘙痒、皮疹等症状。服药后两小时内,避免食用高钙食品,如喝牛奶等。如出现皮肤瘙痒、皮疹等过敏症状时,应停止用药。

(2)氯屈膦酸钠:其他名称有骨磷、二氯甲双膦酸钠。

[适应证]骨质疏松、癌性骨病。

[制剂规格]本药为第二代产品,有三种剂型:片剂、胶囊剂、注射剂。

片剂每盒100片,每片(粒)400毫克,注射剂,每支5毫升含300毫克。

[用法用量]口服,每次400毫克,每日1次,连服3个月为一个疗程,有必要可重复第二个疗程。胶囊和片剂应在饭前或饭后1~2小时服用。

[不良反应]一般情况下,无不良反应,有人在开始治疗时,可能会出现腹痛、胀气、腹泻,少数情况下,也会出现眩晕和疲劳感,但往往随着治疗的继续而消失。

(3)阿仑膦酸钠:其他名称有:阿伦酸、固邦、福善美。

[适应证]本药为第三代膦酸盐产品,已被推荐临床应用,它的抗骨吸收强度比第一代依膦大1000倍,比第二代骨磷大10倍。主要用于骨质疏松、恶性肿瘤并发高钙血症、溶骨性癌转移引起的骨痛等。

[制剂规格]本药为第三代产品,片剂,每片10毫克。

[用法用量]每日1次,每次10毫克。早餐前至少30分钟空腹用200毫升温开水送服。

注意事项:用药后至少半小时不可进食,特别不宜饮用牛奶、奶制品和高钙饮料。服药后不要卧床,以免引起食管刺激或溃疡性食管炎。婴幼儿、青少年不宜服用。主要用于绝经后妇女。

[不良反应]该药的耐受性较好,少数病人可见恶心、腹胀、腹痛,偶见头痛、肌肉痉挛性痛。罕见皮疹、红斑过敏反应。

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