第19章 维生素D制剂的应用与评价

维生素D与钙是一对形影不离的伴侣。在介绍钙剂的应用时，讲到了维生素D，此处再讲维生素D临床应用时，我们要先弄清几个新知识，再介绍各种制剂的用法、优缺点。

（1）说新知识其实也不新，可是一般人并不知道，只知道它是维生素，是一种营养物质。但作为药物制剂时，只有此种认识是远远不够的。

①维生素D本身并没有生理功能。也就是说它本身在体内不能直接发挥作用，要经过在体内代谢变化后成为活性物质才有作用。即变为通常所说的“活性维生素D”。

维生素在体内变成活性维生素D，需要经过肝、肾两个器官活化（化学变化叫“羟化”），分别生成25-羟维生素D3和1，25-双羟维生素D3，也是临床上作为药物使用的维生素D制剂。

②维生素D既是维生素又是激素：过去认为维生素D只是单纯的一种维生素，通过多年的研究和临床应用，发现它具有一般所说的激素的性质和作用，在体内发挥对代谢的调节作用。

它有了双重身份，就要从维生素和激素两方面来认识它。

③维生素D中毒量与治疗量很接近：维生素D是一个营养素，但食用过量也会中毒的。应用治疗量与中毒量很接近。

这就要求用维生素D治疗时，要严格控制维生素的剂量。

维生素D的生理剂量，随年龄和疾病状况而异。

成年人（19岁以上）：日摄入量600～800IU。

51～70岁：日摄入量400IU。

大于70岁：日摄入量600IU。

肾功能不全并发骨质疏松：用1α-D3治疗（0.25～0.5微克/日）。

肝功能衰竭并发骨质疏松：需用1，25-双羟维生素D3治疗。

维生素D的中毒量及表现：

长期大剂量用未活化维生素D大于4000单位/日，活化维生素D（1，25-双羟维生素D3或1α-D3）：大于1.0微克/日，均可引起中毒。

中毒表现为促进破骨细胞分化成熟，促进骨吸收和骨量丢失。出现的中毒症状有：低热、厌食、体重下降、贫血、多饮、多尿、血压降低、心率加快、心律失常、肌张力降低。此时应停止维生素D的使用。

（2）常用维生素D药物制剂介绍：

①维生素D：维生素D2（麦角钙化醇）、维生素D3（骨化醇）。

［适应证］预防和治疗佝偻病、骨质疏松、骨软化症。见于吸收不良、择食或严格控制饮食、绝对素食者、肝胆疾病等原因引起的维生素D绝对或相对缺乏所致的儿童佝偻病、成人骨软化和老年人骨质疏松。

［制剂规格］英康利：乳剂。

每粒0.01毫克（400IU）、0.02毫克（800IU）、0.025毫克（1000IU）三种剂量。

［用法和用量］英康利：口服，预防用量，1次15毫升（1支），间隔3个月再服1次，1年总量不超过30毫克（一年用2次）。治疗用量，1次15毫克，间隔1个月再服1次，1年总量不超过60毫克（4支）。

维生素D用于维生素D缺乏治疗，可根据年龄不同，用量有所区别。

儿童：0.025～0.1毫克（1000～4000IU），以后减至1日0.01毫克（400IU）；成人：0.025～005毫克（1000～2000IU）。

［不良反应］一般情况下，无不良反应。只是在过量的情况下，才产生中毒症状。

②双氢速甾醇：也叫双氢速变固醇。

［适应证］甲状腺功能不足引起的低血钙症、老年人手足抽筋。

［制剂规格］油状液剂。

每瓶100毫升、含双氢速变固醇100毫克，即每毫升1.0毫克（相当于30滴）。

［用法和用量］成人每日1次。1～2毫升维持量1次0.25～1.0毫升，1日或数天1次。

［不良反应］过量可引起口渴、头晕、耳鸣、恶心、腹泻、多尿等，严重肾功能不全者禁用。

③阿法骨化醇：有多种名称如阿法D3、1α-羟基胆骨化醇、活性维生素D3、萌格旺、双叶红。

［适应证］骨质疏松。慢性肾功能不全引起的维生素D代谢异常所伴随的低血钙、胃痛、痉挛、骨痛，甲状旁腺功能低下引起的骨质疏松症状等。

［制剂规格］阿法D3：胶丸剂。

每盒20粒，每粒0.25微克。

萌格旺：片剂，每盒20片，每片0.25微克。

［用法和用量］成人每日用量0.25～0.5微克，胶丸剂1次1～2粒，1日1次，片剂1～2片，1日1次。

［不良反应］偶尔有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、腹胀、便秘、消化不良等胃肠道反应；或见头痛、头重、失眠、耳鸣等。

高钙血症病人禁用，孕妇慎用。

④骨化三醇：其他名称有1α25-二羟基维生素D3、1α25-二羟胆钙化醇、三羟维D3、钙醇、罗钙全、溉醇等。

［适应证］慢性肾功能衰竭者的肾性骨营养不良、长期血透者、甲状旁腺功能减退、维生素D3依赖性佝偻病等。

［制剂规格］罗钙全：胶囊剂（红白色）。

每盒30粒，每粒0.25微克。

溉醇：注射剂。每盒5支，每支1.0毫升含钙1.0微克。

［用法和用量］罗钙全：治疗肾营养不良者，初用剂量1日1粒，于2～4周内调整为1日2～4粒（每周测定血钙2次，观察血钙水平）。用于老年人和绝经后妇女骨质疏松，1次1粒，1日2次。甲状腺功能低下和佝偻病，1日清晨1粒，可隔2～4周内调整为1日2粒。

溉醇：注射剂，静脉注射，开始1次0.5微克（0.5毫升），1周3次，在血透后通过静脉导管1次推入。

［不良反应］如果剂量不超出应用范围，没有不良反应。在用药期间，要监控血钙。