【注意事项】青霉素过敏后果严重,可导致死亡。因此,有过敏史者,一定要向医生说明。长期服用如出现严重持续性腹泻,可能为假膜性肠炎,此时必须停药。本品与尿酸合成抑制剂(如别嘌呤)合用有增强皮肤不良反应的危险,因此不宜合用。
【制剂】片(胶囊)剂:每片(胶囊)0.125克
(3)头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)
【药理及应用】本品对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、卡他杆菌等有抗菌作用。葡萄球菌的部分菌株对本品耐药。本品对绿脓杆菌无效。
本品口服吸收良好。空腹给药吸收率达到90%,本品吸收后主要由尿原型排泄,8小时内可排除90%以上。半衰期约为0.6小时。常用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、生殖器官等部位的感染,也常用于中耳炎。
【用法】口服。成人:每日1~2克,分3~4次空腹服用。儿童:每日25~50毫克/千克,分3~4次服用。
【注意事项】对头孢菌素过敏者禁用。对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。肾功能损害严重者应减量。服药后偶见胃肠道反应:恶心、腹泻、食欲不振。
【制剂】片(胶囊)剂:每片(胶囊)0.125克;0.25克
(4)头孢拉啶(先锋霉素Ⅵ)
【药理及应用】抗菌性能类似头孢氨苄。对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、卡他杆菌等均有抗菌作用。
空腹口服吸收良好。食物延缓药物吸收,但不影响吸收总量。本品吸收后主要由尿原型排泄,6小时内可排除90%以上。肾毒性较轻微。
常用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的感染,注射剂也常用于败血症和骨感染。
【用法】口服。成人:每日1~2克,分3~4次服用。小儿:每日25~50毫克/千克,分3~4次服用。
【注意事项】对头孢菌素过敏者禁用。对青霉素过敏者或过敏体质者及肾功能不全者慎用。肾功能损害严重者应减量。有致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用。
【制剂】胶囊剂:每胶囊0.25克;0.5克
(5)头孢克洛
【药理及应用】对金黄色葡萄球菌(包括产酶菌株)、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。
空腹口服吸收良好。与食物同时服用时,血药峰浓度为空腹用药50%~70%。主要分布于血液、内脏器官、皮肤组织中。主要由尿原型排出,肾功能不全者半衰期稍延长。
常用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的感染,也常用于中耳炎
【用法】口服。成人:常用量每次0.25克, 每8小时1次,每日最大量不超过4克。小儿:每日20毫克/千克,分3次服用, 每日最大量不超过1克。
【注意事项】
①严重肾功能不全者应减量,有条件者监测血药浓度。
②对头孢菌素过敏者禁用。与青霉素有交叉过敏性,对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。
③可透过胎盘,孕妇不宜应用。
④有致菌群失调、二重感染等副作用。
【制剂】胶囊剂:每胶囊0.25克。
2.红霉素类
(1)红霉素
【药理及应用】抗茵谱与青霉素近似。对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。对淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌(口咽部菌株)也有相当的抑制作用。此外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。
金黄色葡萄球菌对本品易耐药。口服吸收率为18%.45%。体内分布较广,胆汁中浓度可为血清浓度的30倍,但难以通过正常的血一脑脊液屏障。大部分在体内代谢,10%.20%由尿原形排泄。主要用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、肺炎,
以及链球菌下呼吸道感染(以上适用于不耐青毒素的患者)。对于军团菌肺炎和支原体肺炎,本品作为首选药。
【用法】口服。成人:每日1~2克,分3~4次服用,整片吞服。儿童:每日30~50毫克/千克,分3~4次服用。
【注意事项】
①红霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥。
②红霉素应整片吞服,否则受胃酸破坏而降效。
【制剂】片剂(肠溶):每片0.1克;0.125克;0.25克。
(2)麦迪霉素
【药理及应用】抗菌性能与红霉素相似。对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、支原体等有抗菌作用。口服吸收后,广泛分布于各器官中,以肝、肺、脾中较 高,但之中有很高浓度,尿中浓度很低,不易透过正常的血脑屏障。可作为红霉素的替代品,应用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位感染。
【用法】成人口服每日0.8~1.2克,分3~4次服用;儿童每日30毫克/千克,分3~4次口服。
【制剂】片剂(肠溶):每片0.1 克;0.125克;0.25克。
(3)阿奇霉素(阿红霉素)
【药理及应用】抗菌谱与红霉素相近,但作用较强,对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍;对军团菌强2倍;对绝大多数革兰阴性菌的MIC<1微克/毫升,对梭状芽孢杆菌的作用也比红霉素强,在应用于金黄色葡萄球菌感染中也比红霉素有效。此外,本品对弓形虫、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用。
本品口服生物利用度为40%,半衰期约41小时,体内血浓度高于红霉素。临床应用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。
【用法】每日只需服1次,成人500毫克,儿童1O毫克/千克,连用3日。或首日500毫克,以后每日250毫克,连用5日。
【注意事项】
①对大环内酯类过敏者禁用。
②肝功能不全者、孕妇及哺乳妇女需慎用。
③本品总不良反应率约为12%,消化道反应(包括呕吐、腹泻、腹痛等)约9.6%;神经系统反应1.3%;皮疹<1%:APT、AST升高分别为1.7%和1.5%;少数患者出现白细胞计数减少。
【制剂】胶囊:每粒250毫克;500毫克。注射剂:200毫克;500毫克。
(4)罗红霉素
【药理及应用】适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎,沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎,敏感细菌引起的皮肤及软组织感染。
【用法】空腹口服,一般疗程为5~12日。成人:每次150毫克,每日2次;也可每次300毫克,每日1次。儿童:每次按体重2.5~5毫克/千克,每日2次。
【注意事项】
①对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
②肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则1次给药150毫克,每日1次。
③轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长1倍(1次给药150毫克,每日1次)。
④本品与红霉素存在交叉耐药性。
⑤食物对本品的吸收有影响,进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。
⑥服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。
⑦主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高)、外周血细胞下降等。
⑧孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳,虽然有报道对婴儿的影响不大,但仍需考虑是否中止授乳。
⑨不可与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
⑩对氨茶碱的代谢影响小,对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。
【制剂】胶囊(片)剂:每粒75毫克;150毫克。
3.磺胺类
新诺明(SMZ)
【药理及应用】有抑制细菌生长和繁殖的作用,对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强,对葡萄球菌感染疗效较差。细菌对本品可产生耐药性。其半衰期为11小时。在尿中乙酰化率高,且溶解度低,故较易出现结晶尿、血尿等。大剂量、长期应用宜与碳酸氢钠同服。适用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤化脓性感染、扁桃体炎等与增效剂甲氧苄啶(TMP)联合应用时其抗菌作用明显增强,临床应用范围也扩大,可用于急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺部感染、尿路感染、伤寒、菌痢等。
【用法】口服。成人:每日2次,每次1克。
【注意事项】对磺胺类药物过敏者禁用。使用磺胺类药物时易在泌尿道析出结晶,引起结晶尿、血尿、疼痛、尿闭等,因此,应在服药期间注意多饮水(每日至少1500ml)。因磺胺类药物有可能导致畸胎,故孕妇不宜应用。肾功能有损害时磺胺类药物应慎用或不用。
【制剂】片剂:每片0.5克。
4.喹诺酮类
(1)环丙氟哌酸(环丙沙星)
【药理及应用】本品抗菌谱广、作用强。对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱类杆菌等的最低抑菌浓度(MIC90)为0.008~2微克/毫升,显著优于其他同类药物以及头孢菌素、氨基糖苷类抗生素,对耐β-内酰胺类或耐庆大霉素的细菌也常有效。口服生物利用度约为52%,服药后约1.5小时血药浓度可达高峰。
本品易渗入许多组织,其组织浓度常高于血清浓度。 临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、胆道、皮肤和软组织、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。
【用法】口服.成人:每次250毫克,每日2次;重症者剂量可加倍,但每日量最大不超过1500毫克。肾功能不良者应减少剂量。
【注意事项】
①本品严重抑制茶碱的正常代谢,联合应用可引起茶碱的严重不良反应,应监测茶碱的血药浓度。此外,对华法林也可能有同样影响,应予注意。
②可与食物同服,不能与抗酸药同服,因为后者抑制本品吸收,应避免同服。
③孕妇、哺乳妇女和未成年者不宜用本品。
【制剂】片剂:每片250毫克;500毫克;750毫克。
(2)左氧氟沙星(左旋氧氟沙星,利复星,来立信)
【药理及应用】 本品具有广谱抗菌作用,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品体外抗菌活性约为氧氟沙星的2倍。适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤和软组织感染及败血症等全身感染。
【用法】口服。成人常用量:每次0.2克,每日2次;或每次0.1克,每日3次,疗程7~14日。如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至每日0.6克,分3次服。
针剂:100~200毫克/次,每日2次。
【注意事项】
①由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
②本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200毫升以上。
③肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
④应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
⑤肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
⑥原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
⑦偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。
⑧含铝、镁的制酸药和铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。
⑨本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
⑩本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
【规格】片剂: 0.1克。 针剂:100毫克/100毫升。
二、止咳化痰药
1.化痰药物
化痰药指能使痰液变稀,黏稠度降低,或能增加呼吸道黏膜纤毛运动,使痰液能顺利咳出的药物。主要包括恶心性祛痰药和黏痰溶解药,常用的有以下几种:
(1)氯化铵
【药理及应用】本品属恶心性祛痰药,口服后能刺激胃黏膜,反射性引起呼吸道分泌物增加而祛痰。另外,氯化铵被吸收后,一部分从呼吸道排出,因渗透压作用使呼吸道水分增加,使痰液稀释易于咳出。
【用法】口服。成人:每次0.3~0.6克,每日3次。临床上多用其合剂(氯化铵10克,甘草流浸膏5毫升,加水至100毫升),每次10毫升,每日3次。
【注意事项】
①大剂量服用可引起恶心呕吐、口渴、胃痛及高氯性酸中毒。
②为减少对胃黏膜刺激,片剂宜用水溶解,饭后服用。
③严重肝肾功能减退、溃疡病、代谢性酸中毒患者忌用;