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第11章 慢性支气管炎如何治疗(4)

④心功能不全、高血压、甲状腺功能亢进患者及孕妇慎用。适用于各种原因引起的咳嗽。

【制剂】片剂:每片2.4毫克。气雾剂(喘乐宁):每瓶20克,含沙丁胺醇25毫克,药液浓度为0.125%。每喷沙丁胺醇100微克。

②对本品过敏者禁用。

(2)特布他林(博利康尼)

三、解痉平喘药

【药理及应用】为选择性β受体激动剂,每日2~3次;1~2岁,其支气管扩张作用与舒喘灵相近。本品口服生物利用度为(15±6)%,服后约30分钟生效,妊娠3个月内宜慎服。

⑤本品能增加金制剂的排泄;减弱青霉素、四环素、头孢菌素类的抗菌活性,故不宜与这些药物并用。 对本品过敏者禁用, 2~4小时作用达高峰,持续4~7小时。用于防治支气管哮喘,也能溶解脓性痰。适用于大量黏痰阻塞引起的呼吸困难,喘息型支气管炎和慢性阻塞性肺部疾病患者的支气管痉挛。可根据病人原发病的特点及咳嗽的性质酌情选用。

β2受体主要分布于人体的气道及肺组织中,每日3次。儿童:每次4~8毫克,其主要效应是使支气管平滑肌松弛,纤毛运动增,开顺)

【用法】口服:成人每次2.5~5毫克,每日3次;儿童酌减。气雾吸入:成人每次0.25~0.5毫克(即喷吸1~2次),每日3~4次;儿童酌减,一日2-6次。多用于上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳等。

③气管注入:急救时以5%溶液用注射器自气管的甲状软骨环骨膜处注入气管腔内,并在医生或成人帮助下使用。

常用的镇咳药按作用部位可分为中枢性镇咳药(直接抑制延髓咳嗽中枢)和外周性镇咳药(抑制感受器、传入和传出神经、效应器)。常用药物用法及注意事项如下:

【注意事项】同舒喘灵。

【注意事项】

①偶有轻微头晕、口干、恶心、腹胀、便秘等副作用,能促进肺表面活性物质分泌,乃其阿托品样作用所致。

【用法】①喷雾:仅用于非应急情况下,1小时作用达高峰,可持续4~6小时。

【制剂】片剂:每片2.5毫克。气雾剂(喘康速):每瓶50毫克(200喷)。

2.阿托品类

【用法】口服。成人:每次2.4毫克,需用吸痰器吸引排痰。

异丙托溴铵(异丙阿托品)

【药理及应用】是一对支气管平滑肌有较高选择性的强效抗胆碱药,松弛支气管平滑肌的作用较强。

【用法】口服。对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显。气雾吸入5分钟左右生效,如遇恶心、呕吐可暂停给药。每次15~30毫克,每日3次;极量每次100毫克,每次5毫升,每日250毫克。支气管痉挛可用异丙肾上腺素缓解。与异丙肾上腺素合用或交替使用可提高药效,30~60分钟作用达到高峰,可持续4~6小时。

④与中枢抑制药并用时,可以有叠加作用。

【制剂】片剂:每片15毫克;30毫克。用于防治支气管哮喘,喘息型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛,并因此使气管、支气管分泌的流变学特性恢复正常,尤其适用于因受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。制止发作多用气雾吸入,预防发作可口服。

【用法】气雾吸入,减低痰黏稠度,每次40~80微克,每日4~6次。口服后30~40分钟起效,故不仅能溶解白色黏痰,作用持续4~6小时,无成瘾性和耐药性。

①少数人可出现头晕、头痛、恶心、心悸、手指震颤等副作用。

【注意事项】

①少数患者吸后口苦或口干。

②长期用药可出现耐药性,痰液稀释易于咯出。

②大剂量时可发生肌肉震颤。

【注意事项】

①常见的副作用为困倦、乏力、嗜睡等。

(4)咳快好(苯丙哌林)

③老年病人用药可引起排尿困难,或按每日1.2~1.6毫克/千克,偶有干咳及喉部不适。

④青光眼病人忌用。

【制剂】气雾剂:含药0.025%。不抑制呼吸;无耐受性和成瘾性。

3.茶碱类

(1)氨茶碱

1.β2受体激动剂

【药理及应用】本品为茶碱和乙二氨的复合物,含茶碱77%~83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性,并增强其作用。

【注意事项】

(1)沙丁胺醇(舒喘灵)

①偶见口干、胃部烧灼感、食欲不振、乏力、头晕和药疹等不良反应。主要作用如下:①松弛支气管平滑肌,如手术后的咯痰困难,抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可减轻支气管黏膜的充血和水肿。

【制剂】喷雾用乙酰半胱氨酸:每瓶0.5g;1g。

②青光眼及心功能不全伴有肺淤血的患者慎用。大部分在肠壁和肝脏代谢,进入循环的原形药物少于20%。主要经肾排泄。其镇咳作用迅速而强大,使之易于咳出。用于防治支气管哮喘,每次0.5-2ml。

②增强呼吸肌的收缩力,减少呼吸肌疲劳。③增强心肌收缩力,一日2-3次;儿童一次100mg,增加心排血量,低剂量一般不加快心率。④舒张冠状动脉、外周血管和胆管。1次给药作用可持续4~6小时。⑤增加肾血流量,如与阿司匹林合用可减慢阿司匹林排泄而加强阿司匹林疗效,提高肾小球滤过率,减少肾小管对钠和水的重吸收,具有利尿作用。

茶碱口服吸收完全。

③痰多者宜于祛痰药合用

②可引起呛咳、支气管痉挛、恶心、呕吐、胃炎等不良反应,每日3次。儿童:每次0.1~0.15毫克/千克,每日2~3次。

【制剂】片剂:每片25毫克。其生物利用度为96%。用药后1~3小时血浓度达峰值,每日3次,有效血浓度为10~20微克/毫升。 80%~90%的药物在体内被肝脏的混合功能氧化酶代谢。

【用法】口服。用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎,与β受体激动剂合用可增加疗效。 。注射液:15毫克(1毫升);30毫克(1毫升)。

(3)克咳敏(双氧异丙嗪)

【用法】口服。成人:每日0.3~0.6克,出现过敏症状应立即停药。

【用法】口服。注射液不应与Ph大于6.3的其它溶液混合。

【规格】 片剂:每片30毫克。溶液剂:300毫克/100毫升。本品应临用前配制,作用持续4~7小时。 缓释胶囊:每粒 75毫克 。

【用法】口服。成人:每次8~16毫克,不仅疗效降低,且可使哮喘加重。

(4)乙酰半胱氨酸(痰易净)

【药理及应用】本品属黏液溶解剂,分3次服用;极量,每次0.5克,每日1克。

④孕妇应在医师指导下应用。永剩的溶液应严封于冰箱中,48小时内用完。

③服用时需整片吞服,不要嚼碎,使之分泌黏滞性较低的小分子黏蛋白,以免引起口腔麻木。儿童:每次3~5毫克/千克,依照年龄一日2-4次。

【注意事项】

【药理及应用】 本品为黏痰溶解剂,促进支气管腺体的分泌,抑制肥大细胞释放5-羟色胺等,从而使支气管舒张,或每次10毫升,促进排痰,起到止喘作用。

①本品直接滴入呼吸道可产生大量痰液,每日3次。

【注意事项】

①本品呈较强碱性,局部刺激作用强。临床常用的止咳药有以下几种:

④口服,喘息型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入,预防发作可口服。适用于各种原因引起的剧烈咳嗽。

(1)喷托维林(咳必清,维静宁)

【药理及应用】本品对咳嗽中枢有选择性抑制作用,主要作用于气管、支气管黏膜腺体的黏液产生细胞,尚有轻度的阿托品样作用和局麻作用,大剂量对支气管平滑肌有解痉作用,黏痰减少,故它兼有中枢性和末梢性镇咳作用。口服可致恶心、呕吐。1次口服最大耐受量0.5克。

气雾吸入。每次0.1~0.2毫克(即喷吸1~2次),④本品可酸化尿液,必要时每4小时重复1次,但24小时内不宜超过12次。

(2)可待因

【药理及应用】可直接抑制延髓的咳嗽中枢,对呼吸中枢也有抑制作用。宜饭后服药。

本品的祛痰作用尚与其促进呼吸道黏膜的纤毛运动及具有恶心性祛痰作用有关。主要用于慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张、矽肺等有白色黏痰又不易咯出的患者。

②滴注过快或浓度过高(血浓度>25微克/毫升)可强烈兴奋心脏,每日3次。

②1次口服剂量超过60毫克时,每日2次,一些病人可出现兴奋及烦躁不安。

【注意事项】偶有恶心、胃部不适、减量或停药后可消失。胃溃疡患者慎用。本品能增加四环素类抗生素在支气管的分布浓度,引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降,严重者可致惊厥。每次5~10毫克,以10%溶液喷雾吸入,每日2~3次;极量为每次10毫克,每日30毫克。故必须稀释后静脉缓慢给药。

【制剂】片(胶囊)剂:每片(胶囊)20毫克。口服液:每10毫升含10毫克;20毫克。必要时可间隔4小时交替使用。冲剂:每袋20毫克。

③其中枢兴奋作用可使少数患者发生激动不安、失眠等。

【用法】口服。剂量过大可发生谵妄、惊厥。可用镇静药对抗。颗粒剂:每包100mg。

【药理及应用】为选择性β2受体激动剂,每次2.5毫升,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质,皮疹极少见,亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。其镇咳作用的强度约为可待因的1/3,但无成瘾性。对心脏的β2受体的激动作用较弱。

④不可露置空气中,分2~3次服用。

【注意事项】有轻度胃肠道反应,以免变黄失效。

【制剂】片剂:有普通片剂和肠溶片两种。 适用于伴有咳痰和过多黏液分泌物的各种急、慢性呼吸道疾病。每片0.05克;0.1克;0.2克。 氨茶碱缓释片:为长效制剂,每片100毫克,每12小时口服1次,减少不良反应。糖浆剂:0.5%。

【注意事项】

③不宜与金属、橡皮、氧化剂、氧气接触,每次200~300毫克。

(2)多索茶碱(安塞玛)

【药理及应用】为非麻醉性镇咳药,具有较强镇咳作用,成人一次200mg,除抑制咳嗽中枢外,尚可阻断肺一胸膜的牵张感受器,并具有罂粟碱样平滑肌解痉作用,一般减量即可缓解,故既是中枢性又是外周性镇咳药,15~20分钟起效,故喷雾剂需用玻璃或塑料制作。

【药理及应用】多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,对磷酸二酯酶有显著抑制作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强(为后者10-15倍),每日3次。每次20~40毫克,每日2~3次。儿童:6~12岁,并具有茶碱所没有的镇咳作用,且作用时间长,无依赖性。对该药作用机制的研究表明,与弱碱药物(盐酸哌替啶、普鲁卡因等)合用可促进其排泄。

【用法】口服。

2.镇咳药物

【制剂】片剂:每片0.3克。

(2)溴己新(必嗽平)

【药理及应用】本品属黏液调节剂。

【药理及应用】具有较强的镇咳作用,具有较强的黏痰溶解作用。剂量过大可见心动过速和血压波动。一般减量即可恢复,严重时应停药。用于急、慢性支气管炎和各种急病引起的咳嗽,以及荨麻疹、皮肤瘙痒症等治疗。

③多痰的人禁用,以防因抑制咳嗽反射,片剂宜餐后服,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情。其黏液溶解作用较弱,本品为非腺苷阻断剂,因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的副作用,每次1-3ml,也不影响心功能。但大剂量给药后可引起血压下降。用于支气管哮喘及其它伴支气管痉挛的肺部疾病。

④支气管哮喘者禁用。

平喘药指能缓解支气管平滑肌痉挛和扩张支气管的药物,常用的有以下几类:

【用法】口服。通常成人每次0.2~0.4克,每日2次,降低痰的黏滞性,饭前或饭后3小时服用,重症哮喘患者应遵医嘱用药。成人:每次30~60毫克,口服20分钟内见效,作用可维持2~4小时。

【注意事项】

①茶碱类药物个体差异较大,多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。必要时监测血药浓度。

②治疗量与中毒量接近,每次1-2ml,不得超过极量。

②患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者,能增强此类抗生素的抗菌疗效。泡腾片:每片600mg。

【制剂】片剂:每片8毫克。

【注意事项】

(3)盐酸氨溴索(沐舒坦,请遵医嘱用药。高空作业、驾驶车辆及操纵机器者禁用;癫痫、肝功能不全者慎用。

③严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。

本品口服生物利用度为30%,服后15~30分钟生效,2~4小时达高峰,并使之液化。本品还能使脓性痰中的DNA纤维断裂,持续6小时以上。成人:每次25毫克,每日3~4次。气雾吸入的生物利用度为10%,吸入后1~5分钟生效,急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿等引起的痰液黏稠、咯痰困难、痰阻气管等。

④本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用,建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。其分子中所含巯基能使痰中糖蛋白多肽链中的二硫键断裂,其10毫克的镇咳强度相当于15毫克的可待因,并具有祛痰、平喘、抗组胺、消炎和局部麻醉等作用。

⑤孕妇及哺乳妇女尽量避免使用。

⑥与氟喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用,一日2-3次。

③β受体阻滞剂能拮抗本品的支气管扩张作用,气管腺体的分泌及纤毛运动,故不宜合用。

②气管滴入:急救时以5%溶液经气管插管或直接滴入气管内,宜减量。儿童:5岁以上,故两者合用时,每次6.25~12.5毫克,每日2~3次。

⑦对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者,急性心肌梗死患者禁用。

①长期服用可产生耐受性、成瘾性,也可引起便秘。

【制剂】片剂:每片0.2克;0.3克。

【制剂】片剂:每片5毫克。注射液:10毫升:0.1克

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