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第9章 神经系统用药(2)

【注意】常见的不良反应有胃肠不适、头痛、头晕和肢体皮肤刺痛灼热感等。产后、严重动脉出血、急性脑出血患者禁用。孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用。用药期间不宜驾驶及操作机械。

【制剂】片剂:150mg;300mg。注射剂:50mg;100mg。

多奈哌齐

【别名】安理申。

【临床应用】用于轻中度认知障碍的老年性痴呆。口服给药,5mg或10mg/次,1次/d,睡前服用,3~6个月为1个疗程。

【注意】常见的不良反应是腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。对本药或哌啶衍生物高度敏感的患者及哺乳期妇女禁用。

【制剂】片剂:5mg。

依达拉奉

【别名】必存,依达拉酮。

【临床应用】用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力障碍及功能障碍。静脉滴注,30mg/次,2次/d,14d以内为1个疗程。

【注意】本品可引起肝功能异常。重度肾衰竭患者、孕妇或计划妊娠妇女、哺乳期妇女及儿童禁用。

【制剂】注射剂:10mg。

双氢麦角碱

【别名】二氢麦角胺,甲磺酸双氢麦角胺,赛格乐。

【临床应用】主要用于偏头痛急性发作及血管性头痛。口服,1~3mg/次,2~3次/d。肌注,1~2mg/次,1~2次/d。

【注意】使用本品偶可改发生鼻塞、短暂恶心和不适。对麦角生物碱过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

【制剂】片剂:1mg。注射剂:1mg。

吡贝地尔

【别名】泰舒达。

【临床应用】单用或与左旋多巴合用治疗帕金森病,用于视网膜缺血性发作,改善视敏度,作为眩晕、下肢动脉栓塞性疾病所致的间歇性跛行的辅助治疗。口服给药,帕金森病:单独使用,150~250mg/次,分2~3次服用;与左旋多巴合用,50~150mg/次,分1~3次服用。其他适应证:50mg/d,餐后服用,严重病例可用至100mg/d,分2次服用。

【注意】主要不良反应为轻微的消化道不适(恶心、呕吐、胀气)和嗜睡等。循环衰竭及心肌梗死者禁用。

【制剂】片剂:50mg。

小牛血去蛋白提取物

【别名】人福尔,鸿源。

【临床应用】改善脑部血液循环和营养障碍性疾病(缺血性损害、颅脑外伤)所致的神经功能缺损,末梢动脉、静脉循环障碍及引起的动脉血管病,腿部溃疡,皮肤移植术,皮肤烧伤、烫伤、糜烂、愈合伤口,放射所致的皮肤、黏膜损伤。本品可用于静脉注射、动脉注射、肌内注射,也可加入液体中滴注或加入200~300ml5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注,滴注速度约2ml/min。

【注意】罕见过敏反应。严重肾功能障碍及对同类药物过敏者禁用。

【制剂】注射剂:80mg;200mg。

单唾液酸四己糖神经节苷脂

【别名】施捷因,GM1。

【临床应用】血管性或外伤性中枢神经系统损伤、帕金森病。20~40mg/d,遵医嘱1次或分次肌注或缓慢静脉滴注。

【注意】少数患者用本品后出现皮疹反应。遗传性糖、脂代谢异常,肝、肾严重衰竭者禁用。

【制剂】注射剂:20mg;100mg。

五、中枢兴奋药

胞磷胆碱

【别名】胞二磷胆碱,尼可林。

【临床应用】用于急性颅脑外伤和脑术后意识障碍。静脉滴注,0.25~0.5g/d,用5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注,每5~10d为1个疗程。静脉注射,0.1~0.2g/次。肌注,0.1~0.3g/d,分1~2次注射。

【注意】使用本品偶有一过性血压下降、失眠、兴奋及给药后发热等,停药后即可消失。脑出血急性期不宜大剂量应用。

【制剂】注射剂:0.25g。

洛贝林

【别名】山梗菜碱。

【临床应用】主要用于各种原因引起的呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息,一氧化碳、吸入麻醉剂及其他中枢抑制药的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。肌注,3~10mg/次,极量20mg/次,50mg/d。静脉注射,3mg/次,必要时每30min重复1次,极量为6mg,20mg/d。

【注意】有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等不良反应。剂量较大时能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至衰竭。

【制剂】注射剂:3mg。

甲氯芬酯

【别名】速尿丁。

【临床应用】用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、意识障碍、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢神经抑制性症状。肌注,0.25g/次,1~3次/d。静脉滴注,0.25g/次,1~3次/d,溶于5%葡萄糖溶液250~500ml中供静滴用。

【注意】不良反应有胃部不适、兴奋、失眠、倦怠、头痛等。长期失眠者、易激动或精神过度兴奋者、有锥体外系疾病者及高血压患者禁用。

【制剂】注射剂:0.1g;0.25g。

尼可刹米

【别名】可拉明。

【临床应用】用于中枢性呼吸功能不全、各种继发性呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾病伴高碳酸血症。皮下、肌内及静脉注射,0.5~0.5g/次;极量,1.25g/次。

【注意】使用本品常见面部刺激症、烦躁不安、抽搐、恶心呕吐等。大剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、震颤、心律失常、惊厥甚至昏迷。抽搐及惊厥患者禁用。

【制剂】注射剂:0.25g;0.375g;0.5g。

奥拉西坦

【别名】欧兰同。

【临床应用】用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症状引起的记忆与智能障碍。口服,800mg/次,2~3次/d。

【注意】对本药过敏者禁用。

【制剂】胶囊剂:0.4g。

吡拉西坦

【别名】脑复康,吡咯烷酮,吡乙酰胺。

【临床应用】用于由衰老、脑血管病、脑外伤、一氧化碳中毒等引起的记忆和轻中度脑功能障碍;亦可用于儿童发育迟缓。口服,0.8~1.2g/次,2~3次/d,4~8周为1个疗程。静脉注射,4~6g,2次/d,7~14d为1个疗程。

【注意】个别患者有口干、食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退等不良反应。锥体外系疾病患者、重度肝、肾功能障碍者、孕妇及新生儿禁用。

【制剂】片剂:0.4g。注射剂:2g;3g。

吡硫醇

【别名】脑复新,盐酸吡硫醇。

【临床应用】用于治疗器质性精神障碍、老年痴呆、脑震荡综合征、脑动脉硬化、智力发育不良等,可改善头痛、头晕、失眠、记忆力减退等症状。口服,100~200mg/次,3次/d。静脉注射或滴注,200~400mg/次,1次/d。

【注意】对本药过敏者禁用。

【制剂】片剂:100mg;200mg。胶囊剂:100mg。注射剂:200mg;400mg。

多沙普仑

【别名】盐酸多普兰,二苯吗啉酮,吗啉吡咯酮。

【临床应用】用于解救麻醉药、中枢抑制药引起的中枢抑制。静脉注射或稀释(用5%葡萄糖注射液稀释至1mg/ml)后静脉滴注,1mg/kg,每小时用量不超过300mg。

【注意】主要不良反应有头痛、无力、恶心、呕吐、出汗、感觉奇热、腹泻及尿潴留等。甲状腺功能亢进者,嗜铬细胞瘤患者,颅内高压患者,脑血管病、脑外伤、脑水肿患者,癫痫或惊厥发作者,严重肺部疾病患者禁用。孕妇及12岁以下儿童慎用。

【制剂】注射剂:20mg;100mg。

二甲弗林

【别名】回苏灵,盐酸二甲弗林。

【临床应用】用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭,以及麻醉药、催眠药引起的呼吸抑制;也可用于外伤、手术等引起的虚脱和休克。口服,8~16mg/次,2~3次/d。肌注,8mg/次。静脉注射、滴注,8~16mg/次。

【注意】不良反应有恶心、呕吐及皮肤烧灼感等。用量较大易引起抽搐或惊厥,尤见于小儿。有惊厥病史或痉挛病史者,吗啡中毒者,肝、肾功能不全者,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【制剂】片剂:8mg。注射剂:8mg。

茴拉西坦

【别名】益灵舒,阿尼西坦,茴酰咯酮,顺坦。

【临床应用】用于有轻中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和老年性痴呆;用于脑梗死、脑出血及多灶性脑梗死等脑血管病后的记忆功能减退;用于中老年良性记忆障碍;用于儿童脑功能发育迟缓者。口服,0.2g/次,3次/d,1~2个月为1个疗程。

【注意】本品不良反应较少,偶见口干、食欲减退、便秘、头昏、嗜睡等,停药后消失。妊娠、哺乳期妇女慎用。

【制剂】胶囊剂:0.1g。

哌甲酯

【别名】利他林,利太林,哌醋甲酯。

【临床应用】用于消除催眠药引起的嗜睡、倦怠及呼吸抑制;也可用于治疗儿童多动综合征、轻微脑功能失调。口服,10mg/次,2~3次/d,饭前45min给药。皮下、肌内、静脉注射,10~20mg/次。

【注意】不良反应有失眠、眩晕、头晕、头痛、恶心、厌食、心悸等。青光眼患者、焦虑者、激动或过度兴奋者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

【制剂】片剂:10mg;20mg。注射剂:20mg。

六、镇静催眠药

苯巴比妥

【别名】鲁米那。

【临床应用】镇静催眠,抗惊厥。麻醉前给药,高胆红素血症及新生儿脑核性黄疸。口服给药,催眠:30~100mg/d,睡前顿服;镇静:15~30mg/次,2~3次/d;抗惊厥:90~180mg/d,晚上顿服,或30~60mg/次,3次/d;抗高胆红素血症:30~60mg/次,3次/d;极量,250mg/次,500mg/d。肌注,催眠:100mg/次;麻醉前给药:100~200mg/次;术后应用:100~200mg/次;抗惊厥:100~20mg/次,必要时重复,24h内总量可达400mg;抗癫痫:100mg/次,每6h1次,24h内不超过500mg;极量,250mg/次,500mg/d。静脉注射,用于癫痫持续状态:200~300mg/次,必要时6h重复1次;极量,250mg/次,500mg/d,缓慢静脉注射。

【注意】常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效应。严重肝、肾功能不全及肝硬化、肺功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制患者禁用。

【制剂】片剂:30mg。注射剂:100mg。

司可巴比妥

【别名】司可钠,速可眠,速可巴比妥。

【临床应用】主要用于不易入睡的患者,也可用于抗惊厥。口服,0.1g/次,极量,0.3g/次。皮下注射,0.1g/次。

【注意】对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹及哮喘等,严重者发生剥脱性皮炎和Stevens~Johnson综合征,可致死。严重肝功能不全者禁用。

【制剂】胶囊剂:0.1g。注射剂:50mg;100mg。

异戊巴比妥

【别名】阿米妥,阿米妥钠。

【临床应用】主要用于催眠、镇静、抗惊厥以及麻醉前给药。口服,0.1~0.2g/次;极量,0.2g/次,0.6g/d。肌内或静脉注射,0.1~0.25g/次;极量,0.25g/次,0.5g/d。

【注意】本药宜缓慢静脉注射。严重肝、肾功能不全者禁用。

【制剂】片剂:0.1g。注射剂:0.1g;0.25g。

扎来普隆

【别名】安维得,顺思,思威坦。

【临床应用】用于入睡困难的失眠症的短期治疗,能缩短入睡时间。口服,5~10mg/次,持续用药时间不超过10d。

【注意】可能会出现较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视及其他视力问题、精神错乱等不良反应。严重的呼吸困难或胸部疾病患者,严重肌无力患者,严重肝、肾功能不全者,儿童、孕妇及哺乳妇女禁用。

【制剂】片剂:5mg。

左匹克隆

【别名】唑吡酮,奥贝舒欣,吡嗪哌酯。

【临床应用】用于治疗失眠症。口服,7.5mg/次,睡前服。

【注意】偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态等不良反应,有些人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。失代偿的呼吸功能不全者、重症睡眠呼吸暂停综合征患者、重症肌无力患者、严重肝功能不全者禁用。用药期间禁止饮酒,不宜驾驶或操作机械。

【制剂】片剂:3.75mg;7.5mg。胶囊剂:7.5mg。

唑吡坦

【别名】乐坦,诺宾,思诺思。

【临床应用】用于偶发性、暂时性或慢性失眠症的短期治疗。口服,常用剂量为10mg/次,睡前服。剂量不超过20mg/d。疗程应尽量短,长期失眠不应超过4周。

【注意】常见的不良反应包括:意识模糊,精神症样反应,头晕、眩晕、共济失调、头痛、嗜睡、警觉度降低、肌力减弱及复视等。重症肌无力患者、严重肝功能不全者、抑郁型精神病患者、18岁以下患者、孕妇及哺乳妇女禁用。

【制剂】片剂:5mg;10mg。

七、抗精神病药

氯丙嗪

【别名】可乐静,冬眠灵。

【临床应用】对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。用于止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。于精神分裂症或躁狂症,肌注:25~50mg/次,2次/d,待患者合作后改为口服。静脉滴注:从小剂量开始,25~50mg稀释于500ml葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注,1次/d,每隔1~2d缓慢增加25~50mg,治疗剂量100~200mg/d。不宜静脉推注。

【注意】常见不良反应有口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡等。可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。对吩噻嗪类药物过敏者,肝功能不全者,有血液病、骨髓移植者,青光眼患者,帕金森病及帕金森综合征患者禁用。

【制剂】片剂:5mg;12.5mg;25mg。注射剂:1ml:10mg;1ml:25mg;2ml:50mg。

氟哌啶醇

【别名】氟哌醇,氟哌丁苯。

【临床应用】用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合征。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少,也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。治疗精神分裂症,口服从小剂量开始,起始剂量2~4mg/次,2~3次/d。逐渐增加至常用量10~40mg/d,维持剂量4~20mg/d。治疗抽动秽语综合征,1~2mg/次,2~3次/d。肌肉注射:常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋,5~10mg/次,2~3次/d,安静后改为口服。静脉滴注:10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液内静脉滴注。

【注意】锥体外系反应较重且常见,可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者禁用。

【制剂】片剂:2mg;4mg;5mg。注射剂:1ml:5mg。

奋乃静

【别名】羟哌氯丙嗪。

【临床应用】用于精神分裂症和其他精神障碍;也用于多种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。口服,用于精神分裂症:从小剂量开始,2~4mg/次,2~3次/d。以后每隔1~2d增加6mg,逐渐增至常用量20~60mg/d。维持剂量为10~20mg/d。用于呕吐或焦虑:2~4mg/次,2~3次/d。肌注,5~10mg/次,2次/d或1次/6h。静脉注射,5mg/次,用氯化钠注射液稀释至0.5mg/ml。

【注意】主要不良反应有锥体外系反应。对吩噻嗪类药物过敏者,肝功能不全者,有血液病、骨髓移植者,青光眼患者,帕金森病及帕金森综合征患者禁用。

【制剂】片剂:2mg;4mg。注射剂:5mg。

氟奋乃静

【别名】氟非拉嗪。

【临床应用】用于治疗精神分裂症,有振奋和激活作用,用于单纯型、紧张型精神分裂症;也用于缓解慢性精神分裂症的情感淡漠、行为退缩等症状。口服,2mg/次,2~3次/d,逐渐增量至10~20mg/d,1d用量不超过30mg。肌注,2~5mg/次,1~2次/d。

【注意】锥体外系反应多见。对本药过敏者、重度抑郁症患者、帕金森病患者禁用。

【制剂】片剂:2mg;5mg。注射剂:2mg;5mg;10mg。

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